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2019年《药学专业知识一》精讲考点:影响药物制剂稳定性的因素

2019-03-29  中国教育在线    

一、外界因素

温度Arrhenius方程描述了温度与反应速度之间的定量关系,即随着温度升高反应速度常数增大。它是药物稳定性预测的主要理论依据。
光线光可以引发链反应(氧化反应)。常见的对光敏感的药物有:硝普钠、氯丙嗪、异丙嗪、核黄素、氢化可的松泼尼松、叶酸、维生素A、维生素B、辅酶Q10、硝苯吡啶等。
空气(氧)大气中的氧是引起药物氧化变质的重要因素。
金属离子微量金属离子对自氧化反应有明显的催化作用
湿度和水分空气湿度与物料含水量对固体药物制剂的稳定性有较大影响。无论是水解反应,还是氧化反应,微量的水均能加速阿司匹林、青霉素G钠盐、氨苄青霉素钠、对氨基水杨酸钠、硫酸亚铁等的分解。药物是否容易吸湿,取决于其临界相对湿度(CRH)的大小。一般水分含量在1%左右比较稳定,水分含量越高分解越快。
包装材料药物贮藏于室温环境中,主要受热、光、湿度及空气(氧)的影响。包装材料与制剂稳定性的关系十分密切,特别是直接接触药品的包装材料。

二、处方因素

pH的影响(液体制剂)①药物的水解受H+或0H-催化,故应通过试验确定最稳定pHm。
       ②受H+或OH-催化水解,这种催化作用也叫专属酸碱催化或特殊酸碱催化
广义酸碱催化①给出质子的物质叫广义的酸,接受质子的物质叫广义的碱。有些药物也可被广义的酸碱催化水解,这种催化作用叫广义的酸碱催化或一般酸碱催化。许多药物处方中,往往需要加入缓冲剂。
       ②常用的缓冲剂如醋酸盐、磷酸盐、枸櫞酸盐、硼酸盐等,均为广义的酸碱。
溶剂的影响溶剂的介电常数对离子与带电荷的药物间反应的影响可用下式表示:
       根据公式image.png
       K为速度常数,ε为介电常数,K∞为溶剂ε趋向∞时的速度常数,ZAZB为离子或药物所带的电荷。
       当ZAZB>0:药物离子与进攻离子的电荷相同,采用则1gK对1/ε作图所得的直线为负值,采用介电常数低的溶剂将降低药物的分解速度。苯巴比妥钠注射液用于介电常数低的溶剂,例如丙二醇(60%)可使注射液稳定性提高。
       当ZAZB<0:药物离子与进攻离子的电荷相反,如专属碱催化带正电荷的药物,采取ε低的溶剂也无法提高。
离子强度影响(催化反应)image.png
       式中,K为降解速度常数;K0为溶液无限稀(μ=0)时的速度常数,μ为离子强度; ZAZB为溶液中药物所带的电荷。 当ZA、ZB>0(荷电相同)时,斜率为正值,降解速度随u的增大而增大;
       当ZA、ZB<0(荷电相反)时,斜率为复值,μ增加,降解速度降低;
       当ZA、ZB=0(中性药物)时,斜率为0,离子强度与降解速度无关。
表面活性剂影响:使稳定性增加(苯佐卡因加十二烷基硫酸钠);稳定性降低(聚山梨酯80使维生素D稳定性下降)
处方中基质或赋形剂的影响


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